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- [發明專利]一種替格瑞洛片及其制備方法-CN201410801996.6有效
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靳勇;高志亮
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河南潤弘制藥股份有限公司
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2014-12-19
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2015-04-22
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A61K9/28
- 本發明公開了一種替格瑞洛片及其制備方法，屬于醫藥技術領域。本發明替格瑞洛片，選擇甘露醇、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂為輔料，與原料藥替格瑞洛片復配組成替格瑞洛片，各輔料與原料藥在限定的用量范圍內相互協同作用，使制備的替格瑞洛片的溶出速率高于現有的市售片劑，并表現出與市售藥品相同的溶出行為，保證了替格瑞洛片具有較好的吸收效果，并提高了替格瑞洛片的生物利用度。本發明替格瑞洛片雜質含量少，在高溫、光照條件下性能穩定。本發明替格瑞洛片的制備方法，工藝過程簡單，易于操作實現，適于工業化推廣應用。
- 一種替格瑞洛片及其制備方法
- [發明專利]一種瑞格列奈的制備方法-CN201810085021.6在審
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周賽冬
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廣州小桔生物科技有限公司
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2018-01-29
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2018-05-18
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C07D295/135
- 本發明屬于藥物合成領域，尤其涉及一種瑞格列奈的制備方法。本發明提供了一種瑞格列奈的制備方法，包括：步驟a)將瑞格胺谷氨酸鹽在氫氧化鈉的作用下發生游離反應，得到瑞格胺；步驟b)將瑞格酸和甲苯混合后加入三乙胺進行攪拌至反應液澄清，?5～5℃下加入溶有三甲基乙酰氯的甲苯溶液，維持溫度攪拌后，?5～5℃下加入溶有所述瑞格胺的甲苯溶液，0～5℃下進行縮合反應后，洗滌，析晶，得到縮合產物；步驟c)將所述縮合產物在氫氧化鈉的作用發生水解反應，得到瑞格列奈。本發明制備方法在縮合反應中采用三甲基乙酰氯為催化劑并控制縮合反應的溫度，實驗結果表明制得的瑞格列奈收率及質量得到了明顯的提高。
- 一種瑞格列奈制備方法
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